Grundlegende Informationen:
Produkt: Vardenafil
CAS: 224785-90-4
Bilden: Weißes kristallines Pulver
Reinheit: 99 %
MF: C23H32N6O4S
MW: 488.6
Paket: 1–2 kg/Aluminiumfolienbeutel, 25 kg/Fass. Werkslieferung
Probe: Verfügbar (Fracht muss bezahlt werden)
Produktionskapazität: 200 kg/Monat
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Notiz: Garantie Zoll
Synonyme: VARDENAFIL (VORBEDINGTTOPATENTFREI);VARDENAFILHYDROCHLORIDTRIHYDRAT (VORBEDINGTTOPATENTFREI);2-(2-Ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl-1-sulfonyl)p Henyl)-5-methyl-7-propyl-3H-imidazo(5,1-f)(1,2,4)triazin-4-on;Vardenafilhydrochloridetrihydrate99%;VardenafilHydrochlorideTrihydraChemic albookteCas#224785-90-4ForSale;ManufacturersSupplybestqualityVardenafilhydrochloridetrihydrate224785-90-4CASNO.224785-90-4;FADINAF;1-[[3- (1,4-Dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-ethyl- Piperazinhydrochloridtrihydrat
Beschreibung:
Vardenafil wird in der Leber hauptsächlich durch die Cytochrom-P450-Isoenzyme CYP3A4 (der Hauptweg) sowie die Isoformen CYP3A5 und CYP2C metabolisiert. Der Hauptmetabolit, der durch Desethylierung von Vardenafil entsteht, weist ebenfalls eine gewisse Aktivität auf.
Vardenafil wird als Metaboliten hauptsächlich mit den Fäzes ausgeschieden (91 bis 95).
%), und in geringerem Maße im Urin.
Vardenafil ist ein neuer PDE5-Hemmer, der zur oralen Behandlung männlicher erektiler Dysfunktion eingeführt wurde und eine erhebliche strukturelle Ähnlichkeit mit Sildenafil (Viagra) aufweist?), der 1998 als erster PDE5-Hemmer für diese Indikation eingeführt wurde. Vardenafil wird in drei Schritten synthetisiert, beginnend mit einer Cyclisierungsreaktion von 2-Ethoxybenzamidin mit 2-Butyramidopropionsäure und Ethoxyallylchlorid zum Aufbau des Imidazotriazin-Ringsystems, gefolgt von der Sulfonierung zum entsprechenden Sulfonylchlorid und der anschließenden Kondensation mit 1-Ethylpiperazin. Die Wirksamkeit der PDE5-Hemmung durch Vardenafil (IC50=0,7 nM) ist etwa 10-mal größer als der von Sildenafil (IC50=6,6 nM). Vardenafil wird typischerweise in Einzeldosen von 10 und 20 mg verabreicht. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration beträgt 0,75 Stunden und ist damit etwas kürzer als bei Sildenafil (tmax=1,16 h) und Tadalafil (tmax=2h) und die Halbwertszeit beträgt 4–5 h. Obwohl es nach oraler Verabreichung fast vollständig resorbiert wird, liegt die mittlere absolute Bioverfügbarkeit einer 10-mg-Dosis bei ~15 %, was auf einen umfangreichen First-Pass-Metabolismus zurückzuführen ist. Vardenafil wird in der Leber hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert und hauptsächlich über den Kot ausgeschieden. In klinischen Studien wurden 10–20-mg-Dosen von Vardenafil bei Patienten mit ED verschiedener Schweregrade gut vertragen und waren wirksam, einschließlich Patienten mit Komorbiditäten wie Diabetes mellitus oder Bluthochdruck oder Hyperlipidämie. Das Nebenwirkungsprofil von Vardenafil ähnelt dem von Sildenafil, wobei Kopfschmerzen, Hitzegefühl, Dyspepsie und verstopfte Nase die häufigsten Nebenwirkungen sind. Vardenafil hat systemische gefäßerweiternde Eigenschaften, die zu einem vorübergehenden Abfall des Blutdrucks in Rückenlage führen können; es scheint jedoch nicht zu klinischen Effekten zu führen. Die mittlere maximale Senkung des systolischen Blutdrucks in Rückenlage nach 20 und 40 mg Vardenafil betrug 6,9 bzw. 4,3 mmHg im Vergleich zu Placebo. Allerdings führten einmalige und mehrfache orale Dosen von Vardenafil bis zu 40 mg zu keinen klinisch relevanten Veränderungen im EKG normaler männlicher Probanden.
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