Forschungschemikalien Avanafil-Pulver CAS 330784-47-9 mit sicherer Lieferung

Grundlegende Informationen:

Produkt: Avanafil

CAS: 330784-47-9

Bilden: Weißes kristallines Pulver

Reinheit: 99 %

MF: C23H26ClN7O3

MW: 483.95

Paket: 1–2 kg/Aluminiumfolienbeutel, 25 kg/Fass. Werkslieferung

Probe: Verfügbar (Fracht muss bezahlt werden）

Produktionskapazität: 200 kg/Monat

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Notiz: Garantie Zoll

Synonyme: 4-[[(3-Chloro-4-Methoxyphenyl)Methyl]aMino]-2-[(2S)-2-(hydroxyMethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2-pyriMidinylMethyl)-5-pyriMidinecarboxaMide;4- ((3-Chlor-4-Methoxybenzyl)a Mino)-2-(2-(hydroxyMethyl)pyrrolidin-1-yl)-N-(pyriMidin-2-ylMethyl)pyriMidin-5-carboxaMide;AvanafilPDE5inhibitor;Vanafil;(S)-4-((3-Chloro-4 -Methoxybenzyl)aMChemica lbookino)-2-(2-(hydroxyMethyl)pyrrolidin-1-yl)-N-(pyriMidin-2-ylMethyl)pyriMidin-5-carboxaMide;Avanafil4-[(3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2- [2-(hydroxymethyl)-1-p yrrolidinyl]-N-(2-pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidincarboxamid;avanfil;(S)-4-((3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl) -N-(Pyrimidin-2-yl.

Beschreibung:

Avanafil (Zepeed) wurde im August 2011 vom koreanischen Gesundheitsministerium zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED) zugelassen. Avanafil ist ein hochselektiver Typ-5-Phosphodiesterase (PDE5)-Hemmer. Avanafil gilt als der selektivste PDE5-Hemmer auf dem Markt. Der Beginn von Tmax und die Halbwertszeit variieren auch zwischen den vermarkteten PDE5-Hemmern. Sildenafil hat ein T_max nach 1 Stunde und einer Halbwertszeit von 3–5 Stunden. Vardenafil ist etwas ähnlich mit einem T_max von 0,6 Stunden und einer Halbwertszeit von 4–6 Stunden. Tadalafil hat mit einer Halbwertszeit von 17 Stunden die längste Halbwertszeit unter den vermarkteten Arzneimitteln. Avanafil hat einen schnellen Wirkungseintritt und erreicht T_max in 0,6 h mit einer Halbwertszeit von 1,2 h. In der Patentliteratur ist eine Synthese von Avanafil (TA-1790) beschrieben. Der Hauptausscheidungsweg von Avanafil erfolgt über die Galle und den Kot. Es wurde auch festgestellt, dass Avanafil durch den enterohepatischen Kreislauf resorbiert wird.

Avanafil wurde ursprünglich bei Tanabe Seiyaku (heute Mitsubishi Tanabe) entdeckt. JW Pharmaceutical (vormals Choongwae Pharma) und VIVUS haben seitdem Avanafil entwickelt und auf den Markt gebracht, einen oralen PDE5-Hemmer zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED). Obwohl viele vermarktete PDE5-Hemmer (z. B. Sildenafil, Vardenafil und Tadalafil) für die Behandlung von ED verfügbar sind, können viele Patienten mit diesen bestehenden Medikamenten immer noch nicht die gewünschten Ergebnisse erzielen und erleben unerwünschte Nebenwirkungen. Daher sind PDE5-Inhibitoren der zweiten Generation mit erhöhter PDE5-Selektivität, kürzeren systemischen Halbwertszeiten und verbesserter Verträglichkeit wünschenswert. Avanafil wurde zur Erfüllung dieser Kriterien entwickelt und zeigte sowohl in präklinischen Studien als auch in klinischen Studien eine gute orale Bioverfügbarkeit und PDE5-Selektivität. Avanafil hatte einen kurzen Wirkungseintritt (35 Minuten) und eine kurze Halbwertszeit (1,5 Stunden).

Avanafil wird in der Leber hauptsächlich durch das Cytochrom-P450-Isoenzym CYP3A4 und in geringem Maße durch die CYP2C-Isoform metabolisiert. Es werden zwei Hauptmetaboliten produziert, von denen einer aktiv ist. Avanafil wird als Metabolit hauptsächlich mit den Fäzes (ungefähr 63 %) und mit dem Urin (ungefähr 21 %) ausgeschieden.

Vorteil:

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